監(jiān)測血壓很重要!
如何科學(xué)合理地服用高血壓?我們?nèi)绾尾拍苓_到理想的血壓控制效果?讓我們談?wù)勥@個問題。如果它能對高血壓患者有所幫助,那就太幸運了。服從前面,然后談?wù)勨}通道阻滯劑。
鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers,CCB)
一、作用機制
①可選擇性阻斷細胞膜上的鈣通道,干擾鈣內(nèi)流;也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道,減少鈣儲存,降低心肌或平滑肌的鈣離子濃度和興奮性,導(dǎo)致心肌收縮力和血管擴張。
②鈣通道阻滯劑也可以減少ATⅡ以及a1腎上腺素受體的縮血管作用,減少腎小管鈉的重吸收。
二、CCB分類
①根據(jù)不同的化學(xué)結(jié)構(gòu),鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶和非二氫吡啶。前者常用于抗高血壓。
②CCB可分為短效和長效,根據(jù)藥物作用的持續(xù)時間。
長期包括氨氯地平、左旋氨氯地平等長半衰期藥物;脂溶性膜控制藥物,如拉西地平和樂卡地平;緩釋或控釋制劑,如非洛地平緩釋片和硝苯地平控釋片。
三、臨床應(yīng)用
CCB適用于各種程度和大多數(shù)類型的高血壓治療,抗高血壓譜比ACEI更廣泛。
二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌,其作用機制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)相似,藥代動力學(xué)過程各有特點。
大量循證研究證實,長期二氫吡啶CCB無明顯禁忌癥,降壓效果強,對糖代謝無不良影響,對老年患者降壓效果好,是老年患者降壓的首選藥物。
CCB具有很強的降壓作用,首次提倡半量用藥。CCB不提倡在懷孕前三個月使用。CCB可以通過牛奶分泌,要么停止用藥,要么停止母乳喂養(yǎng)。
四、主要副作用:頭痛、心率增加、面部潮紅發(fā)熱、踝關(guān)節(jié)水腫。謹慎使用伴有心力衰竭或心動過速的人。
無忌招:一段時間可以適應(yīng);或者聯(lián)用;β受體拮抗劑或利尿劑。
五、CCB七大優(yōu)勢:
①CCB降壓效果快,尤其是短效制劑;降壓效果和范圍相對較強,療效個體差異較小。
②CCB對血糖和血脂沒有明顯影響(與ACEI相同),服藥依從性好。
③高鈉攝入和非甾體抗炎藥不影響降壓療效(不同于ACEI)。
④對嗜酒患者也有顯著的降壓作用。
⑤可合并糖尿病、冠心病或外周血管疾病。
⑥對老年人有較好的降壓作用;
⑦長期治療還具有抗動脈粥樣硬化作用。
無極提示:靈活運用短期CCB的快速和長期CCB來控制血壓。非二氫吡啶CCB不建議治療高血壓。
六、主要的“地平”類藥物一個個說
1,硝苯地平(nifedipine,心痛定)
①90%以上的口服和舌下含服被吸收。口服20min產(chǎn)生降壓作用;舌下含服5~10min內(nèi)開始降壓。1~2h達峰值,持續(xù)6h~8h,t1/2約4.5h。70%~80%從尿液排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析,與卡托普利相反)。
②硝苯地平不僅能快速降壓,還能擴張冠狀動脈,增加冠狀動脈流量,緩解冠狀動脈痙攣。用于治療心絞痛,故名心痛定。硝苯地平對頻率依賴性小,對心肌影響弱,負肌力影響小,心功能不全。選擇性作用于周圍血管,降壓擴血管作用強。
③硝苯地平是一種短效降壓藥,“就像一把小匕首?!?/p>
④主要副作用:頭痛、心率增加、面部潮紅發(fā)熱、踝關(guān)節(jié)水腫。這些也是CCB的共同副作用,但短期CCB副作用更容易發(fā)生。
⑤主要用于快速降壓,尤其是舌下含服;防治心絞痛。
⑥還可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動脈高壓、心功能不全等。
⑦服法:3次/日,規(guī)格:5mg,10mg。
⑧,硝苯地平控釋片(nifedipineGITS),30mg/片,1次/日。長效。
*硝苯地平緩釋片(Ⅰ),10mg/片,2次/日,長效。藥性通過層層溶解釋放。
*硝苯地平緩釋片(Ⅱ),20mg/片,2次/日,以一塊一塊的溶解方式釋放藥性。
*硝苯地平緩釋片(Ⅲ),30mg/片,1次/日,以勻速溶解釋放藥性,類似硝苯地平控釋片。
上述三種藥物均為硝苯地平,同量效果幾乎相同,不必過分糾結(jié)誰優(yōu)誰劣。
2,氨氯地平(Amlodipine,絡(luò)活喜)
氨氯地平對血管更有選擇性。用于治療高血壓和心絞痛。抗動脈粥樣硬化。
口服,初始劑量每次5毫克,每天1次,然后根據(jù)需要逐漸增加到每天10毫克。
口服吸收緩慢,服藥后6~12h達峰值,血藥穩(wěn)態(tài)濃度約7~直到8天才到達。肝臟代謝物后,腎臟排出(肝功能測試)。t1/2為35~48h(療效長)。老年人和腎功能減退或與其他降壓藥物或抗心絞痛合并時,不需要調(diào)整劑量。
肝功能不全者禁用。
服法:一次/日。規(guī)格:5mg,10mg。
三、左旋氨氯地平(Levamlodipine)
左旋氨氯地平適用于治療高血壓和心絞痛,頭痛、水腫、疲勞、失眠等副作用較少。禁止對二氫吡啶鈣拮抗劑過敏的患者使用。
氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期有關(guān)。
左旋氨氯地平是在氨氯地平的基礎(chǔ)上拆分的,療效是氨氯地平的兩倍。右旋氨氯地平與氨氯地平相比,去除了右旋氨氯地平,減少了毒副作用。
服法:一次/日。規(guī)格:2.5mg/片。
4,非洛地平(felodipine)
小動脈選擇性擴張對靜脈無影響,不引起體位性低血壓;對心肌無明顯抑制作用。在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐清晰率。腎血流量無變化,甚至略有增加,具有促進尿鈉排泄和利尿的作用。本產(chǎn)品可增加輸出和心臟指數(shù),顯著降低后負荷,對心臟收縮功能、前負荷和心率無明顯影響。
非洛地平口服2h達峰值,T1/2約12h。肝代腎排,類似氨氯地平。
服法:2次,日。規(guī)格:2.5mg,5mg。
非洛地平緩釋片(felodipineSR,波依定)。
降壓的作用是劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關(guān)。反射性心率可能在第一周增加,但隨著時間的推移而減少。長期給藥心率可能會增加5~10次/分鐘,b-阻滯劑可以對抗這種作用。
每天10毫克以上的劑量會增加降壓,但也會增加周圍水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率
服法:一次/日。規(guī)格:5mg/片。
劑量調(diào)節(jié)間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每天2.5~10mg。
5,拉西地平(lacidipine)
拉西地平是一種特異性高效鈣離子拮抗劑,對血管平滑肌的鈣通道有很高的選擇性。
脂溶性膜控型藥物,T1/2約12h,長效。由于拉西地平不排出腎臟,因此不需要調(diào)整腎損傷患者的劑量。
服法:一次/日。規(guī)格:4mg/片。最好在早上和食物或不和食物一起服用。
6,樂卡地平(lercanidipine)
本產(chǎn)品親脂性高,起效時間慢,持續(xù)時間長。血管比拉西地平更有選擇性。此外,本產(chǎn)品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官的作用。本產(chǎn)品不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。
樂卡地平達峰值時間約2小時,長期。肝代腎排,同氨氯地平。
服法:一次/日。規(guī)格:10mg/片。
7,尼群地平(nitredipine)
降低血壓,促進腦血供。與硝苯地平不同,尼群地平對竇房結(jié)或房間結(jié)的傳導(dǎo)沒有影響。
口服后30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,口服后1~最大2小時,持續(xù)6小時~8小時。尼群地平口服后約1.5小時血藥濃度達到峰值。半衰期為2小時。肝代腎排出。
服法:2次/日。規(guī)格:10mg。
8,尼卡地平(nicardipine)
優(yōu)點是通過血腦屏障改善大腦血供。T1/2約5小時,肝代腎排出。給藥3天,達到血藥穩(wěn)態(tài)濃度。短期CCB。
服法:3次/日。規(guī)格:10mg,20mg,40mg。
尼卡地平緩釋片
半衰期約8小時。連續(xù)服藥7天達到穩(wěn)定藥物濃度。
服法:2次/日。規(guī)格:40mg/片。
CCB藥物很多,不能一一解釋。維拉帕米和地爾硫卓屬于非二氫吡啶CCB,降壓不是它們的主要功能,也沒有解釋。
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