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恩替卡韋膠囊的主要成分是恩替卡韋。化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S、3R、4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的推薦劑量是什么呢?

恩替卡韋膠囊是鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊是乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊可通過(guò)磷酸化成活性三磷酸鹽,細(xì)胞內(nèi)三磷酸鹽半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊對(duì)細(xì)胞的影響α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160以上μM。

恩替卡韋膠囊與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋膠囊中的恩替卡韋三磷酸鹽可抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組MRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。

恩替卡韋膠囊抑制了50%病毒DNA合成所需的濃度(EC50)0.04,在感染野生乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中。μM。對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtl180m,rtm204V)的恩替卡韋膠囊EC50中位值為0.026μM0.01-0.059的范圍μM)。恩替卡韋膠囊和HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)恩替卡韋膠囊不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一種藥物中任何一種的抗HIV療效。

恩替卡韋膠囊是一種膠囊劑,內(nèi)容為白色或白色藥丸。恩替卡韋膠囊適用于慢性成人乙型肝炎的治療,病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高,或肝組織學(xué)顯示活動(dòng)性病變。

恩替卡韋膠囊的推薦劑量:成人和16歲及以上青少年每天口服一次,每次0.5mg。