替吉奧片為白色片。替吉奧片為復(fù)方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。那么,替吉奧片的單獨(dú)用藥是怎樣呢?
替吉奧片給藥后72小時(shí)內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對(duì)DPD的可逆性抑制作用增強(qiáng)。
替吉奧片的大鼠連續(xù)7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用,替吉奧片與末次給藥后2小時(shí)測定血漿中5-FU的血藥濃度。替吉奧片的結(jié)果顯示,與5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍,從而有可能使合用組的副作用增加。
替吉奧片的單獨(dú)用藥:通常,應(yīng)按下表中的體表面積計(jì)算成人首次給藥劑量的基準(zhǔn)量(1次劑量),一天2次,于早飯后和晚飯后各服1次,連服28天,之后停藥14天。此為一個(gè)周期,可以反復(fù)進(jìn)行。可根據(jù)患者的狀態(tài)適當(dāng)增減給藥量,劑量設(shè)置為40、50、60、75mg/次。需增加劑量時(shí),若不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值(血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀,無安全性問題,可按基準(zhǔn)量順次增加一個(gè)劑量,但最高不得超過75mg/次;減小劑量時(shí),按基準(zhǔn)量順次減小一個(gè)劑量,最低給藥劑量為40mg/次。
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