維格列汀片為白色至微黃色片劑。維格列汀片的主要成分是維格列汀。適用于治療2型糖尿病。那么,哺乳期婦女使用維格列汀片的藥物是什么呢?
維格列汀片在人體內(nèi)的主要消除方法約占給藥劑量的69%。維格列汀片的主要代謝物(LAY151)沒有藥理活性,是氰基團(tuán)的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。人腎微粒體酶體外維格列汀片的研究表明,腎臟可能是維格列汀水解的主要器官之一,LAY151是主要的無活性代謝物。由DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗結(jié)果表明,維格列汀片的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。沒有CYP450代謝的維格列汀片。因此,維維格列汀片的代謝清除不受合用藥物CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。
口服維格列汀片空腹給藥后,維格列汀片能迅速吸收,給藥后1.7時出現(xiàn)維格列汀片血漿藥峰濃度。維格列汀片可以將達(dá)峰時間稍微延遲到2.5小時,但不會改變藥物的總暴露水平(AUC)。服用維格列汀片后,血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義。因此,維格列汀可以給藥進(jìn)食或不進(jìn)食。維格列汀片的絕對生物利用率為85%。
維格列汀片與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),可均勻分布在血漿和紅細(xì)胞中。維格列汀片靜脈給藥后,維格列汀片平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,維格列汀片可分布在體循環(huán)外。
哺乳期婦女服用維格列汀片:目前尚不清楚維格列汀是否通過人類乳汁分泌。動物實驗結(jié)果表明,維格列汀可以通過乳汁分泌。因此,本產(chǎn)品不能在哺乳期使用。
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