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厄貝沙坦片(吉加)的主要功能是治療2型糖尿病腎病,可治療原發(fā)性高血壓和高血壓。口服后能迅速吸收,生物利用60~不受食物影響的80%。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~消除半衰期為11.5小時(shí)~15小時(shí)。穩(wěn)態(tài)在三天內(nèi)達(dá)到。體外研究表明,厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化,通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝。

那么,厄貝沙坦片的藥理作用是什么?

厄貝沙坦片的藥理作用是血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑可抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)可以特別拮抗,對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過(guò)選擇性阻斷AngⅡ結(jié)合AT1受體,抑制血管收縮和醛固酮釋放,產(chǎn)生降壓作用。本產(chǎn)品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)、與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道不受腎素和其他激素受體的抑制。

本產(chǎn)品屬于處方藥,是一種以厄貝沙坦為主要成分的白色雙凸橢圓片劑?;瘜W(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[鄰-1H-5-四唑基苯基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H28N6O,分子量為428.5。

用法用量為口服:推薦初始劑量為0.15g,每天一次。根據(jù)病情可增加到0.3g,一天一次。它可以單獨(dú)使用,也可以與其他抗高血壓藥物一起使用。當(dāng)嚴(yán)重高血壓和藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí),可添加小劑量利尿劑(如噻嗪)或其他降壓藥物。