很多人應(yīng)該聽(tīng)說(shuō)過(guò)什么是阿片類(lèi)藥物。你知道阿片類(lèi)藥物耐受性的定義嗎？以下是小編為您編寫(xiě)的阿片類(lèi)藥物耐受性定義。我希望它對(duì)你有用！

阿片類(lèi)藥物耐受性的定義

阿片耐受性是指在無(wú)疾病進(jìn)展的前提下不斷給予阿片類(lèi)藥物的現(xiàn)象，表現(xiàn)為鎮(zhèn)痛效果降低，需要不斷增加阿片劑量，以保持同樣的鎮(zhèn)痛效果。

FDA阿片耐受性是指每天至少服用一周的阿片類(lèi)藥物，總量是口服的嗎？啡50mg、羥考酮30mg、氫嗎？啡酮8mg、羥嗎？芬太尼貼劑的劑量至少為25g/25mg或其他等效藥物h;當(dāng)不符合上述持續(xù)止痛時(shí)間和劑量要求時(shí)，定義為阿片不耐受。作者認(rèn)為，一定劑量和持續(xù)時(shí)間是形成阿片耐受性的兩個(gè)必要條件，但在臨床判斷患者是否有耐受性時(shí)，應(yīng)掌握一定的靈活性，因?yàn)閺难芯康慕嵌葋?lái)看，這只是基于研究結(jié)果的相對(duì)范圍，沒(méi)有完整或現(xiàn)象，即在特定劑量和持續(xù)給藥時(shí)間下，沒(méi)有研究證實(shí)必須有耐受性。如果低于此劑量，此時(shí)不得出現(xiàn)以下情況。例如，對(duì)圍手術(shù)期患者急性阿片耐受性的研究發(fā)現(xiàn)，給藥后幾小時(shí)內(nèi)可能會(huì)出現(xiàn)患者對(duì)瑞芬太尼的急性耐受性。

阿片類(lèi)藥物耐受性的臨床表現(xiàn)

阿片耐受性的臨床表現(xiàn)包括兩個(gè)方面:一是鎮(zhèn)痛效果降低，表現(xiàn)為持續(xù)給予阿片類(lèi)藥物后鎮(zhèn)痛效果逐漸減弱甚至消失，需要增加阿片類(lèi)藥物的劑量才能達(dá)到同樣的鎮(zhèn)痛效果，即藥物量效曲線(xiàn)右移引起的臨床現(xiàn)象；二是除便秘外，阿片類(lèi)藥物的副作用逐漸減少甚至消失。惡心、嘔吐、嗜睡、頭暈、皮膚瘙癢等。通常會(huì)隨著耐受性的產(chǎn)生而逐漸減少甚至消失，身體對(duì)便秘的耐受性很少或只是較弱。

阿片類(lèi)藥物耐受性分類(lèi)

廣義上，阿片耐受性分為原發(fā)耐受性和獲得性耐受性。

1.原發(fā)耐受(innatetolerance)又稱(chēng)先天性耐受，第一次用藥無(wú)明顯鎮(zhèn)痛作用，原發(fā)性耐受與遺傳因素有關(guān)。

2.獲得性耐受(acquiredtolerance)服用阿片類(lèi)藥物后的耐受性包括以下三類(lèi)：

(1)藥代動(dòng)力學(xué)耐受性(pharmacokinetictolerance):多次給藥后，阿片的分布代謝發(fā)生變化，導(dǎo)致血藥濃度下降，阿片作用位點(diǎn)(主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng))的藥物濃度也下降。這種耐受性最常見(jiàn)的原因是藥物代謝加快。例如，巴比妥藥能誘導(dǎo)肝酶，促進(jìn)自身代謝，增加阿片類(lèi)藥物代謝，降低血液濃度和鎮(zhèn)痛作用。

(2)耐藥性(pharmacodynanictolerance):也就是說(shuō)，狹義上的阿片耐受性。反復(fù)給予阿片類(lèi)藥物可以誘導(dǎo)阿片類(lèi)受體的密度、活化過(guò)程和細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)的變化。在相同的血藥濃度下，阿片與受體結(jié)合的數(shù)量減少或結(jié)合后效應(yīng)發(fā)生變化，直接導(dǎo)致阿片量效曲線(xiàn)向右移動(dòng)。藥效耐受性是慢性疼痛阿片藥物治療后身體常見(jiàn)的適應(yīng)性變化。

(3)習(xí)得性耐受(learnedtolerance):一種習(xí)得性的補(bǔ)償機(jī)制與藥物的吸收、代謝、排泄和作用無(wú)關(guān)。最常見(jiàn)的行為耐受性(behavioraltolerance)，基于服藥后的適應(yīng)性和行為調(diào)整過(guò)程，目的是克服身體反應(yīng)，包括鎮(zhèn)痛和副作用，如慢性飲酒者飲酒后行為變化：酒精中毒運(yùn)動(dòng)神經(jīng)功能受損，但飲酒后仍能保持平衡，因?yàn)轱嬀普邚囊酝娘嬀平?jīng)驗(yàn)中獲得有限的飲酒運(yùn)動(dòng)，故意保持平衡，給觀察者的印象是，酒精并沒(méi)有像預(yù)期的那樣損害運(yùn)動(dòng)功能。

條件性耐受(conditionedtolerance)它是一種特殊類(lèi)型的行為耐受性，只發(fā)生在某種環(huán)境中，離開(kāi)這種環(huán)境耐受性會(huì)減弱甚至消失。例如，服用阿片藥物的患者，如果外部環(huán)境在一段時(shí)間內(nèi)固定，會(huì)產(chǎn)生條件耐受性，表現(xiàn)為心率下降、嗜睡、胃腸道運(yùn)動(dòng)功能減弱和鎮(zhèn)痛效果熟悉和預(yù)期，并自動(dòng)調(diào)整以適應(yīng)變化，會(huì)抵消部分疼痛，一旦環(huán)境變化，影響會(huì)減弱，耐受性中斷。

雖然獲得性耐受性不如藥代動(dòng)力學(xué)和功效耐受性那么容易接受和研究，但這種適應(yīng)性變化確實(shí)發(fā)生在持續(xù)給藥后，其機(jī)制比前兩種耐受性更復(fù)雜、更不可控，也不容易進(jìn)行相關(guān)研究。

此外，根據(jù)耐受形成時(shí)間的長(zhǎng)短，阿片耐受也可分為急性耐受和慢性耐受。急性耐受多發(fā)生在單次給藥或短時(shí)間內(nèi)多次持續(xù)給藥后，多見(jiàn)于術(shù)后鎮(zhèn)痛患者，主要是藥效機(jī)制。NMDA受體的參與是急性耐受形成的主要機(jī)制，而慢性耐受是長(zhǎng)期給藥過(guò)程中藥效降低的現(xiàn)象。其形成機(jī)制包括藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)