曲伏前列素滴眼液的主要成分是曲伏前列素。曲伏前列素滴眼液用于降低開(kāi)角型青光眼或高眼壓患者眼壓升高。那么,曲伏前列素滴眼液的孕婦用什么藥呢?
曲伏前列素滴眼液從血漿中排泄非???,通常在給藥后1小時(shí)內(nèi)低于限量。曲伏前列素滴眼液從14名患者中評(píng)估曲伏前列素最終排泄的半衰期。曲伏前列素滴眼液在局部眼部用藥中,曲伏前列素滴眼液在4小時(shí)內(nèi)排出尿液的2%以下。
曲伏前列素滴眼液通過(guò)角膜吸收,水解為具有生物活性的游離酸。四種多劑量藥代研究(共有107名受試者)顯示,2/3患者游離酸血漿濃度低于0.01ng/ml(定量限分析)。在可測(cè)量血漿濃度的受試者中,曲伏前列素滴眼液(N=38)曲伏前列素滴眼液的平均血漿Cmax為0.018±007ng/m(從0.01到0.052ng/ml),曲伏前列素滴眼液在30分鐘內(nèi)達(dá)到峰值。從這些結(jié)果可以看出,曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。血漿濃度在第一天和第七天之間沒(méi)有差異,顯示出較早的穩(wěn)態(tài),沒(méi)有明顯的積累現(xiàn)象。
孕婦用藥曲伏前列素滴眼液:給大鼠靜脈10ug/kg/天(推薦人眼最大劑量250倍)曲伏前列素時(shí),會(huì)導(dǎo)致大鼠畸形,增加大鼠胎兒骨骼畸形和外部?jī)?nèi)臟畸形的發(fā)生率,如融合胎鼠、圓頂、頭蓋骨積液等。給大鼠靜脈的劑量低至3ug//kg/天(推薦人眼最大劑量的75倍)和小鼠皮下注射1.0ug/kg/天(推薦最大劑量的25倍人眼)曲伏前列素不會(huì)導(dǎo)致大鼠畸形。給大鼠靜脈的劑量大于0.3ug/kg/天(人眼推薦最大劑量的7.5倍)曲伏前列素會(huì)增加植入后的失敗,降低胎兒的存活率。
從懷孕第7天到哺乳第21天,在雌性大鼠后代皮下給予曲伏前列素劑量≥0.12ug/kg/天(推薦人眼最大劑量的3倍)會(huì)增加出生后的死亡率,減肥也會(huì)影響新生兒的生長(zhǎng),表現(xiàn)為睜眼延遲、耳廓分離、包皮分離和運(yùn)動(dòng)減少。目前還沒(méi)有對(duì)孕婦進(jìn)行充分和良好的比較研究。本品只有在懷孕期間證明對(duì)胎兒有益后才能使用。
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