鹽酸帕羅西汀片內(nèi)分泌系統(tǒng)罕見(jiàn);糖尿病、甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎。那么,鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)呢?讓我們給你介紹一下。
鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
日服后完全吸收帕羅西汀鹽酸鹽溶液。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均半衰期約21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要通過(guò)代謝降解,其代謝物無(wú)藥理活性。非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程在劑量增加時(shí)表現(xiàn)出來(lái)。帕羅西汀部分由CYP2D6代謝,代謝物主要通過(guò)尿液排泄,少量通過(guò)糞便排泄。帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)尚未在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中進(jìn)行評(píng)估。1.吸收和分布??诜?,本產(chǎn)品可完全吸收,吸收后首次代謝。正常男性每天口服本品30mg,大部分10天左右就能達(dá)到穩(wěn)態(tài),很少有患者需要時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,30.7Cminng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)值的6-14倍。以AUC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)值的8倍。帕羅西汀代謝酶快速飽和的結(jié)果是過(guò)度積累。研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用的影響,同時(shí)單劑量進(jìn)食/不進(jìn)食。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加(29%),血漿濃度達(dá)到峰值時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合,分布在全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。2.新陳代謝和排泄。半衰期的清除通常是24小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,主要通過(guò)腎臟排泄,少量通過(guò)糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四??诜盏闹饕x物是極性共價(jià)復(fù)合物,易于去除氧化和甲基化。與葡萄糖醛酸和硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王,主要代謝物已分離并確定。數(shù)據(jù)顯示,藥物代謝物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。參與帕羅西汀部分代謝的CYPZD6。酶的飽和使帕羅西汀劑量的增加和療程的增加表現(xiàn)為非線性。
目前,鹽酸帕羅西汀片得到了消費(fèi)者的認(rèn)可??蛇x擇網(wǎng)上藥店咨詢購(gòu)買。如果對(duì)國(guó)家認(rèn)證的網(wǎng)上藥店不放心,建議消費(fèi)者去實(shí)體店購(gòu)買。有需要的朋友也可以選擇去復(fù)合藥店購(gòu)買,這是很多朋友的推薦。電話熱線:!國(guó)家食品藥品安全監(jiān)督管理局對(duì)復(fù)合藥店的每一項(xiàng)藥品銷售進(jìn)行了監(jiān)督。在保證正規(guī)的情況下,真正做到實(shí)惠放心。
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