目前,臨床使用的降壓藥林林總總估計有幾十種,但歸納起來大致分為六類,差不多10年發(fā)明一類新藥。為了方便大家記憶,我將六類降壓藥歸納為:
A:α受體阻斷劑,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI,普利類),血管緊張素受體阻滯劑(ARB,沙坦類);
B:β受體阻斷劑;
C:鈣離子通道阻滯劑(CCB,地平類);
D:利尿劑。
α-受體阻斷劑
1940s上市,代表藥為特拉唑嗪。
1、機理:
通過阻斷腎上腺素α受體,直接擴張血管而降壓。
2、優(yōu)勢:
降壓作用比較強;對血糖、血脂沒有影響,甚至還有改善作用;對前列腺增生有治療作用。
3、劣勢:
降壓作用太強,能反射性引起心率增快,個別患者因此誘發(fā)心絞痛;體位性低血壓(臥位或蹲位突然站立等體位改變時出現(xiàn)低血壓甚至虛脫)。
4、選擇:
因其副作用大,臨床不作為一線降壓藥,較少使用或者不首選使用。但對惡性高血壓、腎性高血壓等難治性高血壓,還可以使用。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)
1980s上市。由于這類藥的藥名中都有“普利”二字,所以通俗稱普利類,代表藥貝那普利、福辛普利,其它還有卡托普利、依那普利、賴諾普利、雷米普利,培哚普利等。
1、機理:血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質(zhì),是導致高血壓的“元兇”之一,減少血管緊張素II的生成,或者阻斷其作用就可以降血壓。普利類降壓藥通過抑制血管緊張素II的生成,以此來降血壓。
2、優(yōu)勢:擴張腎小球的出球小動脈,降低腎小球球內(nèi)壓,有降尿蛋白和延緩腎損害(保腎)的作用,是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物;不影響性功能,甚至還有改善作用;對心肌肥厚有較好的療效;對血尿酸、血脂、血糖有益。
3、劣勢:干咳,東亞人干咳的發(fā)生率尤其高,這也是這類藥逐漸被冷落的原因;血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率并不高,但一旦發(fā)生比較危險;孕婦禁止使用;雙側(cè)腎動脈狹窄禁止使用。
4、選擇:慢性腎臟病的高血壓首選;糖尿病腎病的高血壓首選;慢性腎臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿,無論有沒有高血壓,也應該使用;年輕人高血壓。
血管緊張素受體阻斷劑(ARB)
1990s上市。由于這類藥的藥名中都有“沙坦”二字,所以通俗稱沙坦類,代表藥纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦,其它還有氯沙坦,替米沙坦,奧美沙坦等。該類藥是目前最新上市的降壓藥,可以說個個都是精品。
1、機理:血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質(zhì),是導致高血壓的“元兇”之一,減少血管緊張素II的生成,或者阻斷其作用就可以降血壓。沙坦類降壓藥對血管緊張素II的生成沒有影響,但可阻斷血管緊張素II的作用,以此來降血壓。
2、優(yōu)勢:擴張腎小球的出球小動脈,降低腎小球球內(nèi)壓,也有降尿蛋白和延緩腎損害(保腎)的作用,是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物;不影響性功能,甚至還有改善作用;無反射性心動過速,對心肌肥厚有較好的療效;對血尿酸、血脂、血糖有益,氯沙坦還有降尿酸作用;沒有干咳。
3、劣勢:血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率比普利類低,但一旦發(fā)生比較危險,所以更受關(guān)注;孕婦禁止使用;雙側(cè)腎動脈狹窄禁止使用。
4、選擇:慢性腎臟病的高血壓首選;糖尿病腎病的高血壓首選;慢性腎臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿,無論有沒有高血壓,也應該使用;年輕人高血壓。
最初認為,血肌酐>265μmol/L就不能使用普利類降壓藥,血肌酐>350umol/L就不能使用沙坦類降壓藥,甚至有人誤認為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。后來大量的資料證實,這些擔心都是多余的,血肌酐值已不再是禁忌。
但要監(jiān)測血肌酐的變化,如果使用過程中血肌酐升高>30%應該減量,如果升高大于50%就應該停藥。血鉀大于5.5mmol/L,或者孕婦,或者雙側(cè)腎動脈狹窄,都不能使用普利類降壓藥和沙坦類降壓藥。
此外,普利類降壓藥和沙坦類降壓藥不能合用,只能任選其一。
β受體阻斷劑
1960s上市,代表藥物美托洛爾。
1、機理:腎上腺素受體分為3種類型,即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌,激動可引起心率增快和心肌收縮力增加,阻斷可導致心率減慢、心肌收縮力減弱;β2受體分布于支氣管,激動可引起支氣管擴張、阻斷可導致支氣管痙攣;β3受體主要分布于脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解。
用于降壓的β1受體阻斷劑就是阻斷β1受體的作用,通過減慢心率和減弱心肌收縮力而降壓。
2、優(yōu)勢:減慢心率,減少心肌耗氧;可降低心力衰竭的總體死亡率;降壓的同時,對竇性心動過速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治療作用。
3、劣勢:心動過緩;加重房室傳導阻滯,II度以上房室傳導阻滯是其絕對禁忌癥;非選擇性阻斷劑可誘發(fā)哮喘。
4、選擇:β受體阻斷劑目前分為三代:
第一代,為非選擇性β受體阻斷劑,代表藥為普萘洛爾。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體,不但引起心率減慢、血壓下降,還能引起支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘,還干擾糖代謝,導致血糖升高。降壓能力不強,副作用卻不少,所以這一類藥基本上已被淘汰。
第二代,選擇性的阻斷β1受體,代表藥為美托洛爾,其它還有阿替洛爾,比索洛爾等??山档脱獕?,減慢心率,對氣管和血糖沒有影響小,是目前β-受體阻斷劑的主力軍,可優(yōu)先選擇。
第三代,也是非選擇性β受體阻斷劑,但添加了α受體阻斷劑,拮抗了第一代藥的副作用,而且降壓效果更好,是β受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。
β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護作用,對以舒張壓(低壓)高為主的高血壓可優(yōu)先選擇使用。此外,對焦慮癥引起的高血壓,以及精神因素占主要作用的高血壓可優(yōu)先選擇。
鈣通道阻滯劑(CCB)
1970s上市,也叫鈣拮抗劑。由于這類藥的藥名中都有“地平”二字,所以通俗稱“地平類”,代表藥苯磺酸氨氯地平。
1、機理:通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,而減弱心肌收縮力,降低心肌氧耗量,直接擴張外周血管,從而使血壓降低。
2、優(yōu)勢:降壓作用強;對老年單純收縮壓升高療效較好;安全,幾乎沒有禁忌,可用于所有的病例,嚴重腎衰也可以使用;降壓的同時有心腦等重要臟器的保護作用;可與任何其他類降壓藥聯(lián)合使用。
3、劣勢:第一代鈣拮抗劑引起反射性交感神經(jīng)系統(tǒng)興奮,可導致心率加快甚至猝死,已被禁止使用;體位性低血壓;面色潮紅、頭痛;腳踝部水腫;牙齦增生。
4、選擇:CCB是一個大家族,成員眾多,“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來,目前分為老少三代。
第一代:代表藥硝苯地平。這類藥起效快,藥效維持時間短,需要每天服用3次。服用后血壓很快降低,但由于血管迅速擴張,患者常常感到頭痛頭暈,面紅耳赤,心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特點,即使每日服用三次,血壓也很難平穩(wěn)。
而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死,所以,硝苯地平已經(jīng)被禁用于長期降壓使用?,F(xiàn)在多用于惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用,但現(xiàn)在認為即使這樣,它也是不安全的,所以盡量避免使用。
第二代:代表藥硝苯地平控釋片。為了克服硝苯地平的缺點,一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣,以延長藥物的釋放時間,達到作用持續(xù)時間延長、副作用減少的目的。這就是第二代藥物,包括硝苯地平控釋片,硝苯地平緩釋片。
每天服用1-2次。猝死的副作用沒有了,但面紅耳赤等副作用還存在,長期使用還會出現(xiàn)牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。
第三代:代表藥物苯磺酸氨氯地平,其它還有國內(nèi)仿制藥比如苯磺酸左氨氯地平片、苯磺酸氨氯地平片、左旋氨氯地平,拉西地平等。其中苯磺酸氨氯地平的半衰期長達35-50小時,是目前所有的降壓藥中維持時間最長的降壓藥。
因此不需要緩釋或控釋,每日服用一次就可以,而且24小時平穩(wěn)控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響,也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用,還可以掰成兩半服用。另外,由于它的作用持續(xù)時間很長,患者偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是最常用的CCB,也是目前最常用的降壓藥之一。
利尿劑
1950s上市,代表藥物是氫氯噻嗪。
用于降壓的利尿劑大體分為4種:
1、噻嗪類利尿劑:代表藥氫氯噻嗪;
2、袢利尿劑:代表藥呋塞米;
3、醛固酮拮抗劑:也稱保鉀利尿劑,代表藥螺內(nèi)酯;
4、噻嗪樣利尿劑:代表藥吲達帕胺。
1、機理:
鈉攝入過多、水鈉潴留導致體內(nèi)的血容量過多,是導致高血壓的一個重要原因,而且體內(nèi)過多的鈉還會抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿,而是為了排鈉,通過排鈉來降壓。利尿劑是降壓治療的基礎(chǔ)用藥,幾乎能和其它任何降壓藥聯(lián)合使用。
2、優(yōu)勢:
作用較緩,降壓平穩(wěn),老年人使用比較安全;可增加普利類和沙坦類降壓藥的降壓效果;對高血壓合并水腫、心衰者療效更滿意。
3、劣勢:
降壓作用較弱;噻嗪類和噻嗪樣利尿劑長期使用有低血鉀的風險,醛固酮拮抗劑有高血鉀的風險;干擾尿酸代謝,常誘發(fā)痛風;對血糖、血脂的代謝也有不利影響。
4、選擇:
氫氯噻嗪的利尿作用較緩,但排鈉作用不差,所以是降壓用利尿劑的首選藥。氫氯噻嗪的用量為每日12.5mg~25mg(半片-1片),如果加大劑量,降壓的作用未增加,但低血鉀的風險就會加大,所以降壓多選用小劑量。一些沙坦類降壓藥比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等就是在制藥時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片,以增加降壓效果。
螺內(nèi)酯的利尿作用也比較緩,是醛固酮增多癥引起的繼發(fā)性高血壓的特效治療藥物。因其減少鉀的排泄,可抵消其它利尿劑導致的低血鉀,常與噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用,既可增加利尿效果,又可避免血鉀紊亂。長期單獨使用可能引起高血鉀。
注意:螺內(nèi)酯可引起男性乳房發(fā)育等女性化傾向,所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。
呋塞米的利尿作用非常強,用于嚴重水腫、心衰等的利尿治療,常引起低血鉀,所以較少用于降壓治療。
吲噠帕胺片是一種噻嗪樣利尿劑,具有噻嗪類利尿劑和鈣拮抗劑樣的作用,通過排鈉和擴張血管來降壓。
復方制劑
除了以上的單藥之外,還有兩種或兩種降壓藥的復合制劑,目的是方便用藥,或者增強療效,或者降低價格。
1、復方利血平氨苯蝶啶片:
是我國著名的胸心血管外科專家吳英愷院士和著名數(shù)學家華羅庚根據(jù)數(shù)學優(yōu)選法共同研制的復方降壓藥,其組份為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸雙肼屈嗪和利血平等。療效肯定,價格低廉,用于輕、中度高血壓。該藥研制時,一些新降壓藥還未上市,而其中的成分比如利血平作為單藥已經(jīng)被淘汰?;鶎邮褂幂^廣。
2、沙坦類降壓藥+氫氯噻嗪:
比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等,在制藥時加入了12.5mg(相當于半片)的氫氯噻嗪,以提高療效。但該類復方藥的價格往往高于兩個單藥的價格,從價格上不占優(yōu)勢,所以未受到醫(yī)保的青睞。
3、纈沙坦氨氯地平片:
一片藥相當于一粒纈沙坦+一粒氨氯地平,而價格低于兩個單藥的價格,療效增強,對聯(lián)合用藥者更方便。
選擇長效藥:第三代CCB、ACEI、ARB都是長效藥。長效藥用藥簡單,每日一次用藥即可,不易發(fā)生漏服現(xiàn)象,所以患者更容易接受。而且長效藥藥效維持時間長,能保持血壓平穩(wěn)控制。
聯(lián)合用藥:除非早期高血壓單一用藥之外,一般提倡2-3種降壓藥聯(lián)合使用。這樣副作用小,療效好。如果一種藥血壓控制不好,應加品種不加量,一味的加量,療效未必增加多少,副作用卻明顯增加了。
按時吃藥:藥物的維持時間都是固定的,按時吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩(wěn)定,當然血壓也能保持穩(wěn)定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥,血壓正常了就不吃。如果這樣,血壓總是處于波動中,而并發(fā)癥大多是在血壓波動時發(fā)生的。
公認理想的組合有:ARB或ACEI+利尿劑;第三代CCB+利尿劑;ARB或ACEI+第三代CCB;第三代CCB+β-受體阻斷劑;ARB+第三代CCB+利尿劑。
尤其是最后一個組合,對大部分高血壓基本上是戰(zhàn)無不勝。
優(yōu)質(zhì)文章排行榜
-
1
楓蓼腸胃康顆粒的功效與作用 楓蓼腸胃康顆粒效果好嗎
2024-06-15
-
2
尼美舒利顆粒成人吃幾袋 尼美舒利顆粒的成人用量是有哪些?
2024-06-15
-
3
羚羊感冒顆粒效果好嗎 羚羊感冒顆粒的功效與作用
2024-06-15
-
4
細菌性前列腺炎單子
-
5
勝紅清熱膠囊要吃多久效果好 勝紅清熱膠囊是抗病毒的藥嗎
-
6
新復方大青葉片能和抗病毒口服液一起吃嗎 新復方大青葉片不能和什么藥一起用?
-
7
血糖高的患者感冒了可以吃什么感冒藥 小柴胡顆粒吃多久后可以吃感冒藥
-
8
對乙酰氨基酚維生素C泡騰片可以治療新冠肺炎嗎 推薦一份防治新冠應對攻略
-
9
雞骨草膠囊效果好嗎 雞骨草膠囊吃多久為一療程
-
10
參苓白術(shù)顆粒能祛濕嗎 參苓白術(shù)顆粒的作用