佳維樂可以與二甲雙胍一起使用,特別是當(dāng)單獨使用二甲雙胍時,最大耐受劑量仍然無法有效控制血糖。那么,佳維樂的兒童用藥是什么呢?
佳維樂靜脈注射給健康受試者維格列汀后,佳維樂藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/hh。靜脈注射后,佳維樂的平均消除半衰期約為2小時。佳維樂口服藥物后,佳維樂的消除半衰期約為3小時。
佳維樂在人體內(nèi)的主要消除方法約占給藥劑量的69%。佳維樂的主要代謝物(LAY151)沒有藥理活性。佳維樂是氰基團(tuán)的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。人腎微粒體酶的體外研究表明,腎臟可能是維格列汀水解的主要器官之一,LAY151是主要的非活性代謝物。
根據(jù)DPP-4缺失大鼠的結(jié)果,佳維樂的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂不代謝CYP450。佳維樂的代謝清除不受CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。
佳維樂的體外研究結(jié)果表明,佳維樂對CYP450酶系統(tǒng)沒有抑制或誘導(dǎo)作用。CYP1A2不會影響佳維樂、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、代謝清除CYP2E1或CYP3A4/5的合用藥物。佳維樂口服給藥后,約85%的藥物通過尿液排泄,15%的藥物可以從糞便中回收??诜丫S樂后,約23%的維格列汀原型藥物從腎臟排泄。
佳維樂兒童用藥:由于缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù),本產(chǎn)品不推薦給兒童和青少年患者。
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