阿達帕林是一種維甲酸化合物。在體內外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。適用于痤瘡、痤瘡等的治療。維甲酸,又稱維甲酸,是維生素A的衍生物,最初用于治療痤瘡、角化性疾病等皮膚病。那么,阿達帕林凝膠的作用是什么呢?
經過大量的實驗和流行病學調查,發(fā)現(xiàn)維生素A和衍生物是人類癌癥的天然抑制物,其抗腫瘤作用備受關注。目前已合成數(shù)萬種維甲酸化合物,尋求高效低毒藥物[1、2]。
根據(jù)其結構和發(fā)展順序,維甲酸化合物可分為三代。第一代是以全反式維甲酸為代表的維甲酸衍生物,主要改變極性基團和側鏈;第二代是芳香維甲酸,如阿維甲酯,將脂肪環(huán)改為芳香環(huán);第三代是改變多烯側鏈的芳香維甲酸。四氫?四甲基萘丙烯苯甲酸乙酯(TTNPB酸乙酯),又稱RO13-6298,其代謝物TTNPB屬于第三代維甲酸,是芳維甲酸最有效的類似物之一。
阿達帕林凝膠的作用:在體內外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩(wěn)定。在空氣和光線下不易分解。功能機制:阿達帕林與特定的維甲酸核受體結合,如維甲酸。與維甲酸不同的是,阿達帕林不與蛋白質結合的細胞受體結合。
阿達帕林比維甲酸好。它可以抑制人類多核白細胞的化學趨化反應。它還可以抑制多形核門咆哮的代謝,通過抑制花生四烯酸通過脂肪氧化反虛轉化為炎癥介質。這表明阿達帕林利用山細胞反應介導的炎癥反應。人類臨床試驗研究表明,阿達帕林可以緩解痤瘡的炎癥性白反應。
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