甲磺酸伊馬替尼膠囊是一種膠囊劑,內(nèi)容為白色至淺黃色粉末或顆粒。主要成分是甲磺酸伊馬替尼。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊的用途是什么呢?
CML患者的治療劑量:急變期和加速期患者的推薦劑量為600毫克/天,慢性期患者的推薦劑量為400毫克/天。只要有效,就應(yīng)該繼續(xù)服用。如果血象允許,沒有嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng),劑量可考慮從400毫克/天增加到600毫克/天,或從600毫克/天增加到800毫克/天(400毫克,分兩次服用):血液學(xué)反應(yīng)在疾病進(jìn)展和治療至少3個(gè)月后未能得到滿意的血液學(xué)反應(yīng),血液學(xué)反應(yīng)再次消失。
初始劑量:慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生應(yīng)在治療開始時(shí)進(jìn)行治療。這個(gè)產(chǎn)品應(yīng)該是口服的,一天一次,吃飯的時(shí)候吃藥,喝一大杯水。不能吞咽膠囊的患者可以將膠囊中的藥物分散在水或蘋果汁中(100毫克約90毫升,400毫克約200毫升)。建議孕期和適齡婦女打開膠囊時(shí),避免接觸皮膚或眼睛或吸入藥物,接觸打開膠囊后立即洗手。
GIST患者的治療劑量:對(duì)于不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者,本產(chǎn)品的推薦劑量為400毫克/天。如果治療后沒有令人滿意的反應(yīng),劑量可考慮從400毫克/天增加到600毫克/天。治療時(shí)間:對(duì)于GIST患者,除非病情進(jìn)展,否則本產(chǎn)品應(yīng)繼續(xù)治療。
劑量必須在以下情況下進(jìn)行調(diào)整:如果治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重的非血液學(xué)不良反應(yīng)(如嚴(yán)重的水潴留),應(yīng)停止用藥,直到不良反應(yīng)消失,然后根據(jù)不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度進(jìn)行調(diào)整。
當(dāng)肝毒副作用嚴(yán)重時(shí),劑量調(diào)整:如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限為5倍,應(yīng)停止用藥,直至上述指標(biāo)分別降至正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。該產(chǎn)品可在治療減少后繼續(xù)使用。成人的日劑量應(yīng)從400毫克減少到300毫克,或從600毫克減少到400毫克。
當(dāng)中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時(shí),劑量調(diào)整:
加速期或急變期(起始劑量600mg/日):若有嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞和血小板減少(中性粒細(xì)胞)<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建議劑量減少到400毫克/天。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周,劑量將進(jìn)一步減少到300毫克/天。如果血細(xì)胞持續(xù)減少4周,應(yīng)停止用藥,直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再次劑量為300毫克/天。
CML慢性期和GIST(起始劑量400mg/日)患者:中性粒細(xì)胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時(shí)停藥,僅在中性粒細(xì)胞≥1.5×109/L和血小板≥75×劑量為400毫克/日,109/L時(shí)恢復(fù)用藥。當(dāng)中性粒細(xì)胞或血小板再次減少到上述值時(shí),再次恢復(fù)用藥時(shí)劑量減少到300毫克/天。
肝功能衰竭患者的劑量:肝功能損傷患者的血漿濃度可以增加,因此這些患者在使用該藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。目前,沒有肝功能損傷患者使用該產(chǎn)品的臨床數(shù)據(jù),也不能提出劑量調(diào)整的建議。
腎功能衰竭和老年患者的劑量:已知肌酐清除率可隨著年齡的增長(zhǎng)而降低,年齡對(duì)本產(chǎn)品的藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯影響。由于腎功能損傷患者尚未進(jìn)行臨床試驗(yàn),無法提出劑量調(diào)整建議。
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