雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過抑制H+-K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。本藥對(duì)胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征有顯著療效,輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。本藥對(duì)于從豬胃粘膜制取的H+、K+-ATP酶,顯示出很強(qiáng)的抑制作用。那么,本品的藥理作用是什么?
本品是新型的質(zhì)子泵抑制劑,抗胃酸分泌活性作用較大,能迅速緩解潰瘍病患者的上腹痛、反酸、上腹燒灼感等癥狀,能顯著降低潰瘍疼痛的發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度。
本品的藥理作用是:雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(zhǎng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機(jī)制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對(duì)胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng),但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
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