比卡魯胺片是一種薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。主要成分是比卡魯胺?;瘜W(xué)名稱:(±;)-N-[4-氰基-3-苯基(三氟甲基)-3-[(4-氟苯基)磺?;鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡魯胺片和阿司咪唑可以合用嗎?
比卡魯胺片是一種消旋物,其抗雄激素作用僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體。比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物,比卡魯胺片是動(dòng)物中一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官的變化與這些功能有關(guān),包括腫瘤誘發(fā)。人體內(nèi)比卡魯胺片,酶誘導(dǎo)作用尚未發(fā)現(xiàn)。比卡魯胺片的臨床前試驗(yàn)結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌患者的治療無(wú)關(guān)。
比卡魯胺片和促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺片不適合或不愿意接受手術(shù)去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療,用于治療局部晚期和遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者。
比卡魯胺片是一種非甾體抗雄激素藥物。比卡魯胺片沒有其他內(nèi)分泌作用。比卡魯胺片與雄激素受體結(jié)合,不激活基因表達(dá),抑制雄激素刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤萎縮。比卡魯胺片的臨床停用可引起部分患者抗雄激素撤藥綜合征。
雖然以比卡魯胺片為細(xì)胞色素P450(CYP)在活性標(biāo)志物的臨床研究中,沒有證據(jù)表明與潛在藥物相互作用,但在聯(lián)合使用28天后,咪達(dá)唑侖的平均暴露水平(AUC)增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物,這種增加程度可能是相關(guān)的。因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利,與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
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