西洛他唑膠囊呈膠囊狀,內(nèi)容為白粉和顆粒。主要成分為西洛他唑?;瘜W(xué)名稱:6-〔4-丁氧基(1-環(huán)己基-1H-4唑-5-基)〕-三、四、二氫-2(1H)-喹諾酮。那西洛他唑膠囊用于改善冷卻的劑量是什么呢?
口服西洛他唑膠囊后的絕對生物利用尚不清楚。餐后脂肪吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要代謝肝細胞色素酶p-450(主要為3A4),代謝物主要通過尿液排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝物具有明顯的藥理活性,一種是3、4-二氫-西洛他唑(3、4)-dehydro-cilostazol),西洛他唑膠囊的活性是原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順-羥基-西洛他唑(4)’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。
具有藥理活性的西洛他唑膠囊及其代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊和具有藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時。西洛他唑膠囊長期給藥后,本藥及其代謝物會導(dǎo)致體內(nèi)積累,血藥濃度在幾天內(nèi)達到穩(wěn)定狀態(tài)。健康志愿者和慢性動脈硬化閉塞引起的間歇性跛行患者之間沒有顯著差異,西洛他唑膠囊和兩種具有藥理活性代謝物的藥代動力學(xué)特征。
西洛他唑膠囊用于改善發(fā)冷劑量:口服100mg(2粒)可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
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