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琥珀酸索利那新片的兒童用藥是怎樣呢?

發(fā)布時間:2023-07-29 22:03 相關企業(yè):Astellas Pharma Europe B.V.

琥珀酸索利那新片是淺黃色薄膜衣片,刻有公司標志和”150”字樣。主要成分是琥珀酸索利那新。那么,琥珀酸索利那新片的兒童用藥是什么呢?

琥珀酸索利那新片單次給14C標記的索利那新10毫克后,在26天內(nèi)在尿液中檢測到約70%的放射性,在糞便中檢測到約23%的放射性。琥珀酸索利那新片在尿液中回收的放射性約為11%來自未改變的原型藥物。18%的琥珀酸索利那新片是N-氧化代謝物,9%的琥珀酸索利那新片是4R-羥基-N-琥珀酸索利那新片8%的氧化代謝物是4R-羥基代謝物(活性代謝物)。在治療范圍內(nèi),琥珀酸索利那新片的藥物動力學呈線性。

琥珀酸索利那新片在肝臟中代謝廣泛,琥珀酸索利那新片的主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片也有另一種代謝方式,可以幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率約為每小時9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期約為45-68小時。琥珀酸索利那新片口服后,除了檢測索利那新片外,琥珀酸索利那新片還可以在血漿中發(fā)現(xiàn)一種具有藥理活性的代謝物(4R-羥基索利那新片)和三種無活性代謝物(N-索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新葡萄糖苷酸結(jié)合物-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此,兒童不應使用琥珀酸索利那新片。