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奧卡西平片的藥代動力學如何呢?

發(fā)布時間:2023-09-11 11:09 相關(guān)企業(yè):Novartis Farma S.p.A

藥代動力學也被稱為藥物代謝動力學或藥物動力學。它是一門研究動物中藥物含量隨時間變化的科學,也是一種藥理學。主要研究藥物處理的動態(tài)變化,包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄。

那么,奧卡西平片的藥代動力學呢?

奧卡西平片(曲萊)適用于成人和5歲以上兒童,治療原發(fā)性強直陣攣性發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

奧卡西平片(曲萊)藥代動力學:通過胃腸道快速吸收奧卡西平,服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速而幾乎完全降解為10、11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男志愿者空腹服用奧卡西平膜片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應(yīng)的達峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收率和吸收率,所以奧卡西平可以空腹服用或與食物一起服用。MHD表面分布容積為49升,約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,尤其是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合并不依賴于血漿藥物的濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。奧卡西平原形只占血清總放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代謝物很快被消除。每天服用兩次奧卡西平,MHD可在2-3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。每天服用奧卡西平300-2400mg時,其MHD血漿濃度與劑量呈線性關(guān)系。代謝肝臟中的細胞酶可以快速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,這是曲萊的藥理活性物質(zhì),MHD進一步代謝葡萄糖醛酸。另外小部分