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加巴噴丁膠囊的主要成分是加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊為硬膠囊,內(nèi)容為白色或白色粉末。那么,加巴噴丁膠囊和卡巴咪嗪的結(jié)合是什么呢?

當(dāng)劑量增加時(shí),加巴噴丁膠囊的生物利用率與劑量不成比例。加巴噴丁膠囊每天給予9000劑量三次、1200、2400、3600和4800毫克加巴噴丁時(shí),加巴噴丁膠囊的生物利用率約為60%、47%、34%、33%和27%。加巴噴丁膠囊對(duì)食物的吸收速度和程度只有輕微影響(AUC和Cmax增加14%)。

消除加巴噴丁膠囊半衰期為5~7小時(shí),不隨劑量或多次用藥而變化。加巴噴丁膠囊的消除率常數(shù)、血漿清除和腎清除率與肌酐清除率直接成正比。加巴噴丁膠囊血漿清除率降低,老年患者和腎功能損傷患者。加巴噴丁膠囊可通過血液透析從血漿中去除。

大多數(shù)加巴噴丁膠囊在循環(huán)中不與血漿蛋白結(jié)合(蛋白質(zhì)結(jié)合率)<3%)。靜脈注射150mg后,加巴噴丁膠囊的表觀分布容積為58±6L(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)。加巴噴丁膠囊在癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度(Cmin)大約是相應(yīng)血漿濃度的20%。加巴噴丁膠囊主要通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除,加巴噴丁膠囊在人體內(nèi)代謝不明顯。

加巴噴丁膠囊與卡巴咪嗪合用:服用加巴噴丁(每次0.4g,每日三次;N=12)不影響卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10、11環(huán)氧化物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。同樣,服用卡巴咪嗪也不會(huì)改變加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)。