沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。本藥品的主要成份為沙格列汀。那么,沙格列汀片用于心力衰竭患者是怎樣呢?
沙格列汀片對健康志愿者和2型糖尿病患者中,本藥物及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。本藥物在2.5-400mg劑量間,及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。本藥品對健康志愿者單次口服5mg后,及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,本藥品對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性均小于25%。
沙格列汀片5mg每日1次給藥后,藥物的中位達峰時間(Tmax)為2小時,本藥物活性代謝物Tmax為4小時。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%,可與食物同時服用或分開服用。沙格列汀片及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。
沙格列汀片用于心力衰竭患者:心功能分級(NYHA)為I-II的患者中的臨床經(jīng)驗有限,對NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經(jīng)驗。
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