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鹽酸度洛西汀腸溶片的主要成分是鹽酸度洛西汀。鹽酸度洛西汀腸溶片是腸溶片,去除包裝后呈白色或白色。那么,鹽酸度洛西汀腸溶片的不良反應(yīng)是什么呢?

鹽酸度洛西汀腸溶片的消除半衰期約為12小時(變化范圍為8-17小時),其藥代動力學(xué)參數(shù)與治療范圍內(nèi)的劑量成正比。鹽酸度洛西汀腸溶片一般在服藥3天后達(dá)到穩(wěn)定血液濃度。鹽酸度洛西汀腸溶片主要通過肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。

口服后完全吸收鹽酸度洛西汀腸溶片。洛西汀腸溶片的平均鹽酸度滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后,洛西汀腸溶片達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。食用鹽酸度洛西汀腸溶片不會影響Cmax,但會延遲達(dá)峰時間6~10小時,吸收程度略有降低,約10%。與早上一次相比,鹽酸度洛西汀腸溶片的吸收滯后3小時,表面清除增加1/3。

鹽酸度洛西汀腸溶片的平均表觀分布容積為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶片與人體血漿蛋白(】90%高度親和力,鹽酸度洛西汀腸溶片主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前,鹽酸度洛西汀腸溶片尚未評估其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否存在藥物相互作用。肝腎功能不全不影響洛西汀血漿蛋白結(jié)合。

鹽酸度洛西汀腸溶片不良反應(yīng):一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭痛,也見于度洛西汀停藥后,發(fā)病率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中,度洛西汀治療伴有小型ALT、AST、CPK從基線到終點(diǎn)的平均值上升;與對照組相比,度洛西汀治療的患者可能有罕見的、暫時的異常值。

血糖調(diào)整―在治療糖尿病神經(jīng)痛的三項(xiàng)臨床試驗(yàn)中,平均糖尿病持續(xù)12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HBA1)c)7.81%的基線值。在這三項(xiàng)試驗(yàn)的前12周急性治療期,度洛西汀治療組患者的空腹血糖略有升高。度洛西汀治療組和安慰劑對照組HBA1c穩(wěn)定。治療持續(xù)52周時,度洛西汀治療組和安慰劑組HBA1c增加,度洛西汀治療組平均增加值高于安慰劑組0.3%。雖然常規(guī)治療組的患者顯示出輕度下降,但空腹血糖和總膽固醇顯示出輕微增加。

停藥后,有關(guān)停藥后癥狀的報(bào)告。最常見的癥狀包括突然停止或逐漸停止在以下臨床試驗(yàn)中,包括頭暈、惡心、頭痛、感覺異常、疲勞、嘔吐、興奮、噩夢、失眠腹瀉、焦慮、出汗和頭暈。

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