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巴柳鈉氮到達(dá)結(jié)腸后,被腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶裂解,釋放出5-氨基水楊酸的治療活性部分和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸,吸收:在健康受試者中,原型巴柳鈉氨的全身吸收很低且存在個(gè)體差異,而巴柳鈉氮口服后吸收很少,達(dá)峰時(shí)間為1-2,巴柳鈉氮血漿蛋白結(jié)合率≥99%。

1、 巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)

巴柳鈉氮到達(dá)結(jié)腸后,被腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶裂解,釋放出5-氨基水楊酸的治療活性部分和載體分子4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸。吸收:在健康受試者中,原型巴柳鈉氨的全身吸收很低且存在個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達(dá)到平均Cmax。分布:人血漿蛋白結(jié)合率≥99%。代謝:血漿、尿液和糞便中檢測(cè)到5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及其N-乙酰化代謝產(chǎn)物。消除:受試者在健康狀態(tài)下一次或多次服用巴柳 N,口服劑量的25%以N-乙?;x物的形式排出。在10名健康志愿者的研究中,單劑量巴柳氮為2.25g,其中65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰-β-氨基丙酸和N-乙?;x物的形式排出。而巴柳鈉氮口服后吸收很少,達(dá)峰時(shí)間為1-2。大多數(shù)受試者在服藥4小時(shí)后無(wú)法在血液中檢測(cè)到原藥。巴柳硝酸鈉在結(jié)腸細(xì)菌偶氮還原酶的作用下,大部分在結(jié)腸內(nèi)裂解為活性代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸(5- ASA)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA),血液中5-ASA和4-ABA的濃度也很低。巴柳鈉氮血漿蛋白結(jié)合率≥99%。大約45%的5-ASA通過(guò)糞便排出,35%通過(guò)尿液排出。大約72%的4-ABA通過(guò)糞便排出,19%通過(guò)尿液排出。連續(xù)服藥3天后未發(fā)現(xiàn)蓄積。

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